在有希望的早期试验中,口服药物可将心脏病标志物减少多达65%

在其第一次人体试验中,实验性穆伐普林以惊人的速度减少了血管堵塞的胆固醇载体。

这项研究由制药公司的开发商礼来公司(Eli Lilly)资助,有望在寻找减少与心血管疾病相关的脂蛋白的方法方面取得突破。主要死因全球。

部分蛋白质和部分脂肪(脂质),脂蛋白通过我们的血液在我们的身体周围携带胆固醇。我们的细胞需要胆固醇用于许多重要任务,包括建立自己的细胞壁,生产维生素D和制造激素。

但是脂蛋白(a),或简称Lp(a),是这些分子中最粘的,并且具有令人讨厌的倾向堵塞血管如果它与太多的朋友聚集在一起。近期研究已将此分子与心脏病.它还涉及血液循环不良和中风。

一旦Lp(a)形成,减轻是一个巨大的痛苦,与饮食变化增加运动效果不大。尝试降低脂蛋白通过药物治疗也收效甚微。

采用一种新的方法,药物开发人员现在首先瞄准Lp(a)的形成能力。

“Muvalaplin是第一种通过破坏脂蛋白形成来专门开发以降低脂蛋白(a)水平的口服药物,”解释Monash Health心脏病专家Stephen Nicholls及其同事在他们的论文中。

在随机化中,双盲在试验中,Nicholls和他的团队与114名志愿者一起对Muvalaplin进行了测试,涉及性别,种族和年龄(18至69岁之间)。

该研究的初始安全性评估部分涉及55名健康参与者,仅服用一剂1毫克至800毫克的莫伐普林或安慰剂。

第二组由59名健康参与者组成,他们的血浆水平都高于正常水平Lp(a),然后给予安慰剂,口服剂量为30毫克,或剂量高达800毫克。

在第一次给药后的短短24小时内,血浆中的Lp(a)水平下降。减少量取决于剂量,在试验过程中,一些患者达到65%。

Lp(a)水平的降低也持续了最终药物后长达50天。最重要的是,它不会改变任何其他脂肪的水平,并且所有服用它的人都能很好地耐受。

确定一种新物质对人类使用是否安全是第一阶段的主要目标临床试验像这样,所以所有潜在的副作用都被详细评估了。

试验期间共报告了175次负面经历,包括头痛,背痛和疲劳,恶心和腹泻。这些都或多或少地出现在剂量水平上,而且它们都是轻微的,并且没有任何长期后果。

“这些最初的1期临床发现表明,莫伐普林有效地降低了Lp(a),没有严重的不良反应,”Nicholls和团队结束.

由于这是一项小型初步试验,因此尚没有足够的证据来确定药物的整体疗效。

穆伐普林目前正在接受其二期临床试验,涉及更大的测试群体。这将以更大的统计能力测试药物的有效性,然后可以在多年内评估长期风险。

这项研究由制药公司礼来公司资助,发表在贾马.

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