发现新型抗生素可杀死致命的耐药性超级细菌
研究人员有确定一类全新的抗生素,可以杀死对大多数当前药物有耐药性的细菌。
Zosurabalpin 对碳青霉烯类耐药细菌非常有效鲍曼不动杆菌(螃蟹),这是机要作为“优先 1”病原体世界卫生组织由于它在医院中的存在越来越多。
蟹可以杀人多达 60% 的人感染了它。它通常引起尿路、呼吸道和血流感染,可能导致败血症。它负责约20%医院、疗养院或其他类似卫生保健机构等场所的感染。
抗生素通常通过穿过围绕感染性细菌的细胞壁到达内部的重要机制而起作用。一旦进入细胞,抗生素就会阻断这种机制,从而阻止细菌生长或导致细胞死亡。
螃蟹是一项临床挑战,因为它具有双层细胞壁,微生物学家将这一特征描述为”革兰氏阴性".这意味着抗生素需要穿过两层才能到达细菌内部的重要机制,以杀死它们并治疗感染。
该规则的一个例外是基于青霉素的抗生素,其靶点位于细胞壁本身。这些抗生素被称为碳青霉烯类,在青霉素首次被发现约 48 年后从青霉素中提取,并且仍然以相同的方式起作用。
然而,它们经过了巧妙的化学修饰,以防止细菌成功进化以抵抗它们。这使它们成为治疗感染的重要组成部分,例如由鲍曼不动杆菌.
但是螃蟹,这种感染的超级细菌版本,已经发展出分解碳青霉烯类药物的能力,使其在进化上占上风,这导致它在医院中占据主导地位。
佐苏拉巴平
这种新型抗生素佐苏拉巴平在实验室和受感染的动物中都被证明对螃蟹非常有效。研究人员对来自感染患者的 100 多个螃蟹样本进行了 zosurabalpin 测试。
研究团队,发现Zosurabalpin能够杀死所有这些细菌菌株。它还可以杀死感染螃蟹的小鼠血液中的细菌,防止它们患上败血症。
螃蟹有能力制造一种叫做脂 多糖它用作感染人类的武器的一部分,通常将其嵌入其外细胞壁中。
Zosurabalpin 通过阻断一种名为LptB2FGC系列将脂多糖毒素从内部屏障运送到外部屏障。
这会使毒素在细菌内积聚,导致螃蟹细胞死亡。从本质上讲,细菌会从自己的手榴弹中拔出销钉,但 zosurabalpin 阻止它们投掷它。
这种 LptB2FGC 机制对 Crab 来说非常独特,它有一些优点和缺点。坏消息是,zosurabalpin 只会杀死螃蟹感染,而不会杀死由其他类型的细菌引起的感染。这意味着医生需要准确诊断患有这种感染的患者,以确定zosurabalpin是否是正确的药物。
但一个主要优点是抗生素耐药性出现的机会减少了,因为这种耐药性只能来自螃蟹,而不是其他类型的细菌。希望这可以延长这种药物的保质期。
研究人员表示,他们已经在药物靶点LptB2FGC中看到了一些突变。然而,这些似乎只会降低佐苏拉巴平的有效性,而不是完全阻止它的工作。
好消息是,这是第一次报道抗生素以这种方式起作用。它为微生物学家提供了一条新的途径,可以探索在细菌敌人杀死我们之前杀死它们的方法。
Zosurabalpin 现在处于第 1 阶段临床试验用于感染螃蟹的患者。这种在人体中的早期测试将帮助开发药物罗氏的公司研究药物的任何副作用以及潜在的毒性。
最重要的是,他们需要检查这种药物在人类中的效果是否与在小鼠中一样好,并查看试验患者中是否出现任何抗生素耐药性。
现在还处于早期阶段,新抗生素开发的失败率很高,但科学家们正在迎接挑战。这一发现为整个科学领域提供了重要机遇,也是抗击抗生素耐药性感染的重要生命线。