一种蛋白质可以帮助75%的癌症扩散 - 我们可能有办法阻止它

蛋白质 MYC 是健康细胞活性的一部分,但当癌症细胞发育,失控——超出其正常的、精心控制的作用和帮助癌症扩散.现在,科学家们可能已经找到了一种方法来阻止这种情况的发生。

控制MYC的部分问题在于它是一种无形的蛋白质,它实际上没有可以靶向的结构。这使得药物难以有效识别MYC并保持其正常行为。

然而,加州大学河滨分校(UCR)的一个团队已经能够开发出多肽化合物可以与 MYC 结合或交互,并帮助重新控制它。

肽(橙色)与MYC(灰色)结合以阻止过度活跃的DNA相互作用。(薛敏/UCR)

“MYC不像癌细胞的食物,而更像是促进癌症快速生长的类固醇,”生物化学家薛敏,来自UCR。“这就是为什么MYC是75%的人类癌症病例的罪魁祸首。

“通常,MYC的活动受到严格控制。在癌细胞中,它变得过度活跃,并且没有得到适当的调节。

研究人员能够研究MYC确实具有的少量结构,以便建立一个可能能够抓住该结构的肽库。特别是一种肽,NT-B2R,被证明特别擅长禁用MYC。

在使用由人脑癌细胞制成的培养物的测试中,NT-B2R 被证明成功与 MYC 结合,改变了细胞调节其许多基因的方式,并最终降低了新陈代谢和癌细胞的增殖.这有点像把某人的双手绑在背后,阻止他们做任何事情。

突破的关键是早期工作由一些相同的研究人员认识到,随着肽的结构和形状的改变,这些分子在与无形状蛋白质(如MYC)的相互作用方面变得更好。

“肽可以呈现出各种形式、形状和位置。一旦你弯曲并将它们连接成环,它们就不能采用其他可能的形式,因此它们的随机性很低。这有助于绑定。薛.

“与以前的版本相比,我们将这种肽的结合性能提高了两个数量级。这使它更接近我们的药物开发目标。

尽管这些早期结果是有希望的,但还有很多工作要做。目前,这种肽是通过称为脂质纳米颗粒,这并不真正适合配药——所以需要改变。

还需要对人类受试者进行严格的测试,但我们可能已经找到了一种方法来阻止癌症劫持健康生物过程的方式之一为了生存.

“MYC基本上代表混乱,因为它缺乏结构,”薛.

“这一点,以及它对许多类型癌症的直接影响,使其成为癌症药物开发的圣杯之一。我们非常兴奋,它现在在我们的掌握之中。

该研究已发表在美国化学学会杂志.

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